Dernières avancées en contraception orale

DEPUIS quelques années, les pilules estroprogestatives tendent à se rapprocher au mieux des hormones naturelles. Afin de réduire la dose d’éthynilestradiol (EE) et ses effets indésirables, les progestatifs ont d’abord fait l’objet de toutes les attentions en étant de plus en plus antigonadotropes. Ainsi de nouveaux progestatifs ont vu le jour, tel que la drospirénone (DRSP). Par son action antialdostérone, elle compense les symptômes estrogéniques de rétention hydrosodée (tension mammaire, prise de poids, œdème); par ses effets antiandrogéniques, elle est utile dans l’amélioration de l’acné. Cependant, plus la dose d’EE est faible, moins le blocage folliculaire est complet avec un schéma classique de 21 jours suivis de 7 jours d’arrêt. C’est pourquoi un nouveau schéma de 24+4 est maintenant proposé avec la DRSP, permettant une inhibition plus sure en cas d’oubli.

Première pilule à l’estradiol.

Outre le développement de dérivés progestatifs de mieux en mieux tolérés, des recherches sont entreprises pour utiliser des estrogènes naturels. Commercialisée en France depuis fin août 2009, Qlaira est la première pilule contraceptive comportant un estrogène identique au 17 bêta-estradiol naturel. Les laboratoires Bayer Schering Pharma espèrent ainsi avec Qlaira faire diminuer les risques thromboemboliques et cardio-vasculaires, voire modifier les contre-indications classiques à la pilule estro-progestative. L’estrogène utilisé, le valérate d’estradiol (E2V), est métabolisé dans l’organisme en 17 bêta estradiol naturel. De plus, l’E2V est associé à un progestatif proche des dérivés de la 19-nortestostérone, le diénogest (DNG), largement utilisé en Allemagne. Ce nouveau progestatif se caractérise par une action anti-androgénique, une absence d’effets gluco- ou minéralo-corticoïdes et surtout un fort tropisme endométrial. Par le passé, en effet, le développement d’une pilule monophasique ou biphasique avec de l’estradiol a été freiné par la survenue de saignements non contrôlés au cours du cycle. Afin d’empêcher la prolifération endométriale liée à la métabolisation plus rapide de l’estradiol, le schéma de Qlaira est quadriphasique en prise continue sur 28 j. Les doses d’estrogènes sont décroissantes, les doses de progestatifs croissantes : E2V 3 mg à J1 et J2 ; E2V 2 mg + DNG 2 mg de J3 à J7 ; E2V 2 mg + DNG 3 mg de J8 à J24 ; E2V 1 mg à J25 et J26 ; et placebo J27 et J28. La prédominance de l’estrogène au début du cycle augmente la sensibilité de l’endomètre à l’action du progestatif ; la prédominance du progestatif dans la 2e partie du cycle stabilise l’endomètre ; l’intervalle libre très court renforce l’efficacité contraceptive et le bon contrôle du cycle.

Communications des laboratoires Bayer, à l’occasion du 13e congrès mondial de reproduction humaine.