DÉCOUVERT et développé par Pfizer, le tartrate de varenicline (Champix), dont la structure chimique dérive de celle de la cystisine, un alcaloïde d’origine végétal, est spécifiquement indiqué dans le sevrage tabagique de l’adulte. Son mode d’action est très novateur. La varenicline se lie avec une affinité et une sélectivité élevée sur les récepteurs neuronaux à l’acétylcholine alpha4 bêta2 sur lesquels elle agit comme antagoniste partiel, en l’occurrence comme un composé ayant à la fois une activité agoniste, avec une affinité intrinsèque plus faible que la nicotine, et une activité antagoniste en présence de nicotine. Cette action particulière sur ces récepteurs nicotiniques impliqués dans la dépendance à la nicotine diminue l’envie de fumer et les symptômes de manque.
Haut niveau de dépendance à la nicotine.
La nouvelle étude présentée lors du 75e Congrès annuel de l’ACCP à San Diego visait à identifier l’impact du Champix sur des fumeurs souffrant de BPCO. Cette étude multicentrique (27 centres), en double aveugle versus placebo, portait sur 499 patients âgés de 35 ans ou plus, fumant 10 cigarettes ou plus par jour l’année précédant leur enrôlement. Tous souffraient d’une BPCO faible ou modérée et avaient un haut niveau de dépendance à la nicotine (6,1 au test de Fagerström). Le traitement (1 mg de varenicline deux fois par jour ou placebo) a duré douze semaines et le suivi de la phase de post-traitement a été de cinquante deux semaines).
Des résultats de cette étude, il ressort que 42,3 % des fumeurs souffrant d’une BPCO ayant été traités par Champix ont été capables d’arrêter de fumer et de rester abstinents les quatre dernières semaines (9e et 12e semaines) contre 8,8 % dans le groupe placebo. L’efficacité du traitement a été maintenue pendant la phase de suivi (de la 9e semaine à la 52e semaine) chez 18,6 % des patients ayant un traitement par varenicline contre 5,6 % des patients sous placebo.
À partir de ces résultats le Dr Donald Tashkin (université de Californie), investigateur de cette étude, estime que « que la varenicline est un moyen efficace pour l’arrêt du tabac chez des patients très nicotino-dépendants, patients très difficiles à traiter ».
Quant aux effets secondaires observés au cours de cet essai, ils sont identiques à ceux répertoriés dans de précédentes études (nausées, rêves anormaux, insomnies, maux de tête…). Il a également été noté que certains changements graves de comportements (dépression, agitation, projet de suicides…) observés chez quelques sujets (2,8 %) traités par varenicline (contre 4,4 % sous placebo) sont plus imputables à des antécédents qu’au traitement lui-même.
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