Découvert par les équipes de recherche les laboratoires Esaï au Royaume-Uni et au Japon, le pérampanel est l’unique représentant de la classe pharmacothérapeutique des antagonistes sélectifs non compétitifs des récepteurs glutaminergique de type AMPA qui jouent un rôle fondamental dans le déclenchement et la propagation des crises d’épilepsie.
Le pérampanel réduit ainsi l’hyperexcitabilité neuronale en ciblant l’activité du glutamate au niveau des récepteurs AMPA post-synaptiques. Il se différencie des autres médicaments antiépileptiques disponibles, par son mécanisme d’action original mais aussi par sa facilité d’administration : une prise par jour le soir au coucher. Il est également le seul antiépileptique de nouvelle génération à avoir d’emblée reçu une autorisation de mise sur le marché (AMM) pour le traitement de l’épilepsie partielle chez les adolescents et les enfants de plus de 12 ans.
L’AMM du pérampanel a été obtenue sur l’analyse des résultats de trois essais cliniques internationaux de phase III menés chez 1 478 patients âgés de 12 ans et plus, présentant des crises d’épilepsies partielles non contrôlées par 1 ou 3 traitements antiépileptiques. Ces patients ont été randomisés en double aveugle pour recevoir soit un placebo soit le pérampanel à doses progressives (essais pivots 304,305,306 du dossier d’enregistrement). Ces essais ont fait la preuve de l’efficacité de son efficacité (taux de répondeurs, réduction médiane de la fréquence des crises de tous types) et de sa tolérance. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les sensations vertigineuses, de la somnolence, des céphalées, de l’irritabilité et une ataxie.
Conférence de presse organisée par le laboratoire Esaï avec la participation des Dr Stéphane Auvin ( Paris), Dr Arnaud Biraben, (Rennes), et du Pr Edouard Hirsch (Strasbourg)
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